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抗心血管疾病化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/anti-cardiovascular-disease-compound-library.html 概述：结直肠癌（Colorectal Cancer，CRC），又称肠癌（Bowel cancer）、结肠癌（Colon cancer）或直肠癌（Rectal cancer），是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的，是由危险因素造成的，如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。研究表明，结直肠癌中多个细胞信号通路失调，才导致恶性表型的发生。因此，分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。 MCE提供了1593 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 抗结直肠癌化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，1554 个产品以 10 mM 浓度提供，37 个产品以 2 mM 浓度提供，2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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成骨化合物库_药物筛选_MCE 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/osteogenesis-compound-library.html 氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。MCE 提供 2474 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 氧感应化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，2423 个产品以 10 mM 浓度提供，42 个产品以 2 mM 浓度提供，9 个产品以 3 mg/mL 浓度

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多肽库 | 药物筛选 | MCE 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/peptide-library.html 拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质，并保留与生物靶标相互作用的能力，产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题：如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度，某些其他性质，如受体的选择性或效能，往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的，因为在分子识别和信号传递中，尤其是在生命系统中，肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此，拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。MCE 拟肽类化合物库包含 374 种小分子化合物，包括类肽，α-螺旋类似物，β-折叠类似物等，是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 拟肽化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，301 个产品以 10 mM 浓度提供，7 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

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蛋白降解靶向嵌合体化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/protac-library.html 根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。 为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 592 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 蛋白酶抑制剂化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，585 个产品以 10 mM 浓度提供，4 个产品以 2 mM 浓度提供，3 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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FDA 上市及药典收录化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/fda-approved-pharmacopeial-drug-library.html 中药为药物化合物提供了丰富的自然资源，这些资源通常被认为可有效且安全地用于药物发现。中药基于“多成分、多靶点、多途径”的原理，天然具有多药理作用。作为草药，中草药中的次生植物代谢产物在缓解传统医学和民间使用中的多种疾病方面发挥着重要作用。所以，中药衍生化合物的鉴定也是药物开发的重要过程，也是解剖中药整体作用机制的必要因素。FDA 上市化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE 收录了 323 种 FDA 上市的中药单体化合物，包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型，是一种很好的药物再利用工具，也是筛选中药来源药物的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE FDA 中药单体化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，309 个产品以 10 mM 浓度提供，8 个产品以 2 mM 浓度提供，6 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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Wnt/Hedgehog/Notch 化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/Wnt/Hedgehog/Notch_Compound_Library.html 生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物，大多数生物碱都有复杂的环状结构，氮素多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品，营养品及药物，在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外，生物碱也是有机合成中重要的化合物，可以用于寻找新的半合成和合成化合物，可能具有比母体化合物更好的生物活性。MCE 收录了 518 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具，可以用于高通量和高内涵筛选。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 生物碱化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，498 个产品以 10 mM 浓度提供，18 个产品以 2 mM 浓度提供，2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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膜转运蛋白/离子通道化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/Membrane_Transporter/Ion_Channel_Compound_Library.html 代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。MCE 收录了 4372 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 代谢/蛋白酶化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，4279 个产品以 10 mM 浓度提供，71 个产品以 2 mM 浓度提供，22 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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靶点多样性化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/targeted-diversity-library.html 肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 靶向治疗药物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，104 个产品以 10 mM 浓度提供，3 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

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钠离子通道阻断剂库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/sodium-channel-blocker-library.html 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 靶蛋白配体库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，36 个产品以 10 mM 浓度提供，3 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

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丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/serine-threonine-kinase-inhibitor-library.html 钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白，是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种：电压门控钠离子通道（Voltage-gated sodium channels）和配体门控钠离子通道（Ligand-gated sodium channels）。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关，包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。MCE 可以提供127种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂，可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 钠离子通道阻断剂库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，126 个产品以 10 mM 浓度提供，1 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

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细胞重编程化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/reprogramming-compound-library.html 丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。MCE 精心收录了1241种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，1207 个产品以 10 mM 浓度提供，32 个产品以 2 mM 浓度提供，2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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蛋白酶抑制剂化合物库 产品来源：www.medchemexpress.cn/screening/protease-inhibitor-library.html 蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 569 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE PPI抑制剂库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，558 个产品以 10 mM 浓度提供，8 个产品以 2 mM 浓度提供，3 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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